吡格列(Pioglitazone)是噻唑烷二酮类口服降糖药,为过氧化物酶体增生因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂,具有高选择性,可减少外周组织和肝的胰岛素抵抗,增加胰岛素依赖的葡萄糖处理,并抑制糖原输出,属于胰岛素增敏剂。临床上常用于治疗2型糖尿病,单独使用或与磺酰脲类和双胍类药物合用均可。
吡格列酮是化学药品,剂型包括片剂和胶囊剂,为医保乙类药物。空腹时口服后约30分钟可在血清中测到吡格列酮,2小时内可达血药峰浓度,食物可轻微延迟达峰时间但不会改变吸收度,在体内与血浆蛋白结合率为99%,经肝脏代谢,大部分以原型或代谢产物通过胆汁和粪便排出,其活性成分和总吡格列酮的平均血清半衰期为3~7小时和16~24小时。
不良反应可见水肿、贫血、上呼吸道感染、肌痛、牙齿疾病和心力衰竭等。对吡格列酮过敏者、1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、肝功能不全、新功能不全、有心衰史、严重肾功能障碍、严重感染、手术与严重创伤者、妊娠期和哺乳期妇女、18岁以下儿童及青少年禁用。活动性膀胱癌和有膀胱癌病史的患者也禁止使用。心肌梗死、心绞痛、心肌病、高血压心脏病、水肿、排卵障碍月经女性、垂体或肾上腺功能不全者应慎用。吡格列酮单独使用不会导致低血糖,但合并其他可导致低血糖的药物时,需注意有低血糖的风险。